Carbidopa levodopa entacapona 34

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Carbidopa, levodopa y entacapona (Página 2 de 8) Por Wockhardt Limited | Revisado por última vez: 28 May 2012 Poblaciones especiales Carbidopa, levodopa y entacapona tabletas Aunque no existen estudios sobre la farmacocinética de levodopa y carbidopa en pacientes con insuficiencia hepática, la carbidopa, las tabletas de levodopa y entacapona debe administrarse con precaución a pacientes con obstrucción biliar o enfermedad hepática ya que la excreción biliar parece ser la principal vía de excreción de entacapona insuficiencia hepática y tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de entacapona cuando 200 mg de entacapona se administró solo. Insuficiencia hepática tuvo un efecto significativo sobre la farmacocinética de entacapona cuando 200 mg de entacapona se administró solo. Una dosis de 200 mg única de entacapona, sin que la administración conjunta de levodopa / dopa inhibidor de la descarboxilasa, mostró aproximadamente dos veces más altos valores de AUC y Cmax en pacientes con antecedentes de alcoholismo y la insuficiencia hepática (n = 10) en comparación con los sujetos normales (n = 10 ). Todos los pacientes tenían cirrosis hepática demostrada por biopsia causado por el alcohol. De acuerdo con la clasificación de Child-Pugh 7 pacientes con enfermedad hepática tenido insuficiencia hepática leve y 3 pacientes tenían insuficiencia hepática moderada. Como sólo aproximadamente 10% de la dosis entacapona se excreta en la orina, como el compuesto original y glucurónido conjugado, la excreción biliar parece ser la principal vía de excreción de este medicamento. En consecuencia, la carbidopa, levodopa y entacapona comprimidos deben administrarse con precaución a pacientes con obstrucción biliar o enfermedad hepática. Carbidopa, levodopa y entacapona tabletas Carbidopa, levodopa y entacapona comprimidos deben administrarse con precaución a pacientes con enfermedad renal grave. No existen estudios sobre la farmacocinética de levodopa y carbidopa en pacientes con insuficiencia renal. No se encontraron efectos importantes de la función renal sobre la farmacocinética de entacapona. La farmacocinética de entacapona se han investigado después de una sola dosis de 200 mg de entacapona, sin levodopa / dopa coadministración inhibidor de la descarboxilasa, en un estudio insuficiencia renal específica. Había tres grupos: sujetos normales (n = 7; aclaramiento de creatinina mayor que 1,12 ml / s / 1,73 m 2), deterioro moderado (n = 10; aclaramiento de creatinina que van desde 0,60 ml / seg / 1,73 m 2 a 0,89 ml / seg 1,73 m 2), y grave deterioro (n = 7; aclaramiento de creatinina que van desde 0,20 ml / seg / 1,73 m 2 a 0,44 ml / seg / 1,73 m 2). Carbidopa, levodopa y entacapona comprimidos deben administrarse con precaución a pacientes con obstrucción biliar, enfermedad hepática, enfermedad cardiovascular o pulmonar grave, asma bronquial, renal o enfermedad endocrina. Carbidopa, levodopa y entacapona comprimidos no se han estudiado en pacientes con enfermedad de Parkinson o en voluntarios sanos mayores de 75 años de edad. En los estudios farmacocinéticos realizados en voluntarios sanos después de una sola dosis de levodopa / carbidopa / entacapona (como carbidopa, levodopa y entacapona tabletas o como separada carbidopa / levodopa y comprimidos de entacapona): El AUC de levodopa es significativamente (un promedio de 10% a 20%) más alta en personas de edad avanzada (60 años a 75 años) que los sujetos más jóvenes (45 años a 60 años). No hay diferencias significativas en la Cmax de la levodopa entre más joven (45 años a 60 años) y sujetos de edad avanzada (60 años a 75 años). No hay diferencias significativas en la Cmax y el AUC de carbidopa, entre más joven (45 años a 60 años) y sujetos de edad avanzada (60 años a 75 años). El AUC de entacapona es significativamente (en promedio, 15%) más alta en personas de edad avanzada (60 años y 75 años) que los sujetos más jóvenes (45 años a 60 años). No hay diferencias significativas en la Cmax de entacapona entre más joven (45 años a 60 años) y sujetos de edad avanzada (60 años a 75 años). La biodisponibilidad de la levodopa es significativamente mayor en las mujeres cuando se administra con o sin carbidopa y / o entacapona. Después de una sola dosis de carbidopa, levodopa y entacapona juntos, ya sea como carbidopa, levodopa y entacapona tabletas o en forma de comprimidos levodopa / carbidopa y entacapona por separado en voluntarios sanos (rango de los 45 años a 74 años): La exposición plasmática (AUC y Cmax) de la levodopa es significativamente mayor en las mujeres que en los hombres (en promedio, 40% para AUC y 30% para C max). Estas diferencias se explican principalmente por el peso corporal. Otra literatura publicada mostró un efecto significativo de género (concentraciones más altas en las mujeres), incluso después de la corrección para el peso corporal. No hay diferencia de género en la farmacocinética de la carbidopa. No hay diferencia de género en la farmacocinética de entacapona. Interacciones con la drogas Estudios clínicos Cada comprimido carbidopa, levodopa y entacapona, proporcionado en seis puntos fuertes de dosis única, contiene levodopa y carbidopa en proporción 1: 4 y una dosis de 200 mg de entacapona. Cuatro carbidopa, levodopa y entacapona de los comprimidos 12,5 mg / 50 mg / 200 mg, 25 mg / 100 mg / 200 mg, 37,5 mg / 150 mg / 200 mg y 50 mg / 200 mg / 200 mg han demostrado ser bioequivalente a las dosis correspondientes de liberación estándar de carbidopa / levodopa tabletas de 25 mg / 100 mg de entacapona y comprimidos de 200 mg. La eficacia de entacapona como un complemento de la levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson se estableció en tres multicéntrico de 24 semanas, los ensayos aleatorios controlados con placebo, doble ciego en pacientes con enfermedad de Parkinson. En dos de estos ensayos, la enfermedad de los pacientes fue de (periodos de funcionamiento relativamente pobre), a pesar del tratamiento óptimo de la levodopa. También había un tiempo de espera después de 6 meses de tratamiento. En el tercer ensayo, no se requirió que los pacientes han experimentado fluctuaciones. Antes de la parte controlada de estos ensayos, los pacientes fueron estabilizados con levodopa durante 2 semanas a 4 semanas. Existe una experiencia limitada del uso de entacapona en pacientes que no experimentan fluctuaciones. En los dos primeros estudios que se describirán, los pacientes fueron asignados al azar para recibir placebo o 200 mg de entacapona administrado concomitantemente con cada dosis de levodopa-carbidopa (hasta 10 veces al día, pero con un promedio de 4 dosis a 6 dosis al día). La parte formal de doble ciego de ambos ensayos fue de 6 meses de duración. Los pacientes registraron el tiempo pasado en el estado. Además de la medida de resultado primaria, la cantidad de tiempo gastado en el y el cambio en la dosis diaria de levodopa-carbidopa. En uno de los estudios, 171 pacientes fueron asignados al azar en 16 centros en Finlandia, Noruega, Suecia y Dinamarca (estudio nórdico), todos los cuales recibieron concomitante con levodopa más un inhibidor de la dopa descarboxilasa (ya sea levodopa-carbidopa o benserazida-levodopa). En el segundo ensayo, 205 pacientes fueron asignados al azar en 17 centros de América del Norte (EE. UU. y Canadá); todos los pacientes recibieron concomitante con levodopa, carbidopa. Las siguientes tablas muestran los resultados de estos dos ensayos: Tabla 2. Estudio Nordic * La media; los valores meses 6 representan la media de las semanas 8, 16 y 24, por Efectos sobre el tiempo no difieren por edad, sexo, peso, gravedad de la enfermedad en la línea base, la dosis de levodopa y tratamiento simultáneo con agonistas de la dopamina o la selegilina. La retirada de entacapona: En el estudio de América del Norte, la retirada brusca del tratamiento con entacapona, sin alteración de la dosis de levodopa-carbidopa, dio lugar a un empeoramiento significativo de las fluctuaciones, en comparación con el placebo. En algunos casos, los síntomas fueron ligeramente peor que al inicio del estudio, pero volvieron a la gravedad de la línea de base, aproximadamente dentro de dos semanas después de aumentar la dosis de levodopa en un promedio de 80 mg. En el estudio nórdico, de manera similar, un empeoramiento significativo de los síntomas parkinsonianos se observó después de la retirada entacapona, tal como se evaluó dos semanas después de la retirada del fármaco. En esta fase, los síntomas eran aproximadamente a la gravedad inicial después de aumentar la dosis de levodopa por alrededor de 50 mg. En el tercer ensayo controlado con placebo, con un total de 301 pacientes fueron asignados al azar en 32 centros en Alemania y Austria. En este ensayo, como en los otros dos ensayos, entacapona 200 mg se administró con cada dosis de levodopa / dopa inhibidor de la descarboxilasa (hasta 10 veces al día) y UPDRS parte II y III y la hora diaria total fueron las medidas principales de eficacia. Se observaron los siguientes resultados para las medidas primarias, así como para algunas medidas secundarias: Tabla 4. Estudio de Alemania y Austria * Población total; puntuación de cambio al final del estudio. ** Población fluctuante, con 5 dosis a 10 dosis; puntuación de cambio al final del estudio. *** Población total; al menos un cambio categoría al final del estudio. Cambiar fromBaseline atMonth 6 Cambiar fromBaseline atMonth 6 Todos los recursos MedLibrary. org se incluyen en forma tan cercana a la original como sea posible, lo que significa que la información del proveedor original se ha traducido aquí sólo con tipográfico o modificaciones estilísticas y no con todas las modificaciones sustanciales de contenido, significado o intención. Comparte esta información de Drogas También por este fabricante búsquedas relacionadas Dentro de la sección: Ensayos clínicos Utilice Trial Boletín de la búsqueda de ensayos clínicos con este producto: MedWatch de la FDA Mie, 04 de Mayo de 2016. La presencia de aire en el líquido de diálisis puede dar lugar a la filtración de sangre inapropiada, causando graves consecuencias adversas para la salud, incluyendo la muerte. Mie, 04 de Mayo de 2016. La degradación podría conducir a la pérdida de la función del dispositivo, la separación de un segmento de dispositivos que conduce a la intervención médica, o complicaciones derivadas de un segmento separado. Información de salud confiable Secciones de medicación RSS Feeds Acerca de Este sitio se proporcionan para los propósitos educativos e informativos solamente, de acuerdo con nuestras condiciones de uso. y no pretende ser un sustituto de consejo de un médico, enfermera, médico de la enfermera u otro profesional de la salud calificado.